Листя мати-й-мачухи містять гіркі глікозиди (до 2,63%), флавоноїди (до 160 мг %), ситостерин, сапоніни, каротиноїди, кислоти органічні, речовини дубильні, вітамін С (до 250 мг %).

Мають відхаркувальний ефект, відновлюють активність війчастого епітелію трахеї і бронхів, виявляють протизапальну, пом’якшувальну, легку потогінну і слабку спазмолітичну дію.
У науковій медицині з лікувальною метою використовують листки — Folium Farfarae, рідше квітки — Flores Farfaiae. Їх застосовують як відхаркувальний засіб при хворобах дихальних шляхів та при кашлі. У листках і кошиках містяться глікозид тусилягін, ефірна олія, дубильні і слизисті речовини, фітостерин, інулін, галова, яблучна й винна кислоти, каротин і вітамін C.
У народній медицині листки і кошики підбілу рекомендують при стенокардії, бронхіальній астмі, запаленні і туберкульозі легень, затяжному кашлі, кишково-шлункових хворобах. Листки використовують для збудження апетиту, при простудних захворюваннях. Соком листків лікують туберкульоз легень, золотуху, нежить,  гнійні рани й виразки. Свіжі листки прикладають до наривів, ними лікують запалення шкіри, запалення вен на ногах.

Заготовляють листя під час його повного розвитку, на початку або у першій половині літа. Не беруть листя, що має помаранчеві плями або відтінок. Зрізаючи листок, залишають черешок довжиною кілька сантиметрів. Сушать у затінку або у приміщенні з вільним доступом повітря. Розкладають по 1 листку гладкою стороною догори. Коли листя трохи підсохне, його можна перемішувати до повної готовності. Висушена сировина має ламкий черешок. Зберігають у сухому приміщенні. Листя мати-й-мачухи зберігає корисні властивості до 3-х років. 
В якості лікарської сировини використовують суцвіття і листя мати-й-мачухи. Збір листя проводять у червні-липні, коли його розміри невеликі. Для заготівлі не підходять бурі екземпляри. Листя зрізають, залишаючи черешки. Їх укладають у кошики нещільно та якомога швидше сушать у провітрюваному приміщенні або на відкритому повітрі. Сировину розкладають тонким шаром гладкою стороною догори. Зберігати готову траву можна до трьох років.

Листя мати-й-мачухи застосовується не тільки внутрішньо, а й зовнішньо при атопічному дерматиті, фурункульозі, трофічних виразках. Це можливо завдяки бактерицидній, протизапальній та регенеруючій дії трави.

Не можна вживати препарати рослини при вагітності, годуванні грудьми, при гострих і хронічних захворюваннях печінки, дітям до 2 років.

У листі й траві мати-й-мачухи міститься велика кількість слизу, який обволікає слизові оболонки верхніх дихальних шляхів. Така властивість дозволяє використовувати мати-й-мачуху для усунення подразнення. Активні компоненти у складі мати-й-мачухи сприяють швидкому виведенню мокротиння, зменшують запальні процеси. За рахунок цих властивостей мати-й-мачуха використовується в лікуванні бронхіту, пневмонії, ГРВІ, а також при бронхіальній астмі та плевриті. Як діуретик і протизапальний засіб трава застосовується при циститі, деяких захворюваннях печінки, нирок.
Трава мати-й-мачуха має протизапальні, відхаркувальні, пом’якшувальні, дезінфікуючі властивості. Вона обволікає уражену або запалену слизову оболонку, створює захисну плівку. Потім деактивує запальний процес, стимулює регенерацію і нормалізує діяльність пошкоджених тканин. Розріджує мокротиння, сприяє його якнайшвидшому відходу, знімає запалення та очищує дихальні шляхи. Відомо про діуретичну, в'яжучу, жовчогінну та потогінну дію трави.
Використовується для лікування гострих і хронічних захворювань дихальних шляхів. Ефективна при бронхіті, ГРВІ та ГРЗ, грипі, пневмонії, плевриті, бронхіальній астмі і т.д. Листя мати-й-мачухи позбавляє від кашлю, виводить мокроту, бореться з вірусами. Його вживають при циститах, захворюваннях нирок, печінки, жовчного міхура; при хворобах шлунково-кишкового тракту, пов'язаних із запальними процесами: гастриті, виразці і коліті. 
У вигляді ополіскувань мати-й-мачуху призначають при хворобах горла і порожнини рота: пародонтозі, гінгівіті.
У народній медицині рослину використовують також при гіпертонії та атеросклерозі, оскільки вважається, що мати-й-мачуха має спазмолітичні й антисклеротичні властивості.

Препарати з листя мати-й-мачухи застосовують для лікування випадіння та для зміцнення волосся, у випадку сухої себореї й лупи. Мати-й-мачуха входить до складу чаїв, трав'яних зборів та дренажних напоїв для схуднення.