У плодах розторопші плямистої містяться флавоноїди і флавоноглінани (силібін, силікристін, силідіанін та ін.), крім того, алкалоїди, сапоніни, слиз, органічні кислоти, вітамін К, гіркоти, жирна олія (16—28%), білкові та інші речовини. Основними діючими речовинами розторопші є флавоноглінани.

Плоди розторопші мають гепатозахисну дію, сприяють покращенню функції печінки, нормалізують травлення. Розторопша плямиста профілактично захищає непошкоджені гепатоцити і підвищує їхню стійкість до інфекції та різного роду отруєнь. Розторопша підсилює утворення жовчі та прискорює її виведення, нормалізуючи тим самим процеси травлення, обмін речовин та загальне очищення організму. 
Використовується для приготування дієтичних добавок і БАДів.

Заготівля розторопші може включати збір плодів, надземної частини рослини та її коренів. Збір насіння проводять з кінця літа до початку осені. Показником готовності плодів до збору служить стан обгорток на бічних кошиках - вони повинні бути сухими. Після цього кошики ріжуть, при необхідності висушують, а насіння вибивають. Щоб отримати великі кошики, рослину висаджують на сонячних місцях. Розторопша не вимагає особливого догляду.
Заготівлю плодів здійснюють рано-вранці, до того як розпустяться квіти. Кошики зрізають повністю, а потім обмолочують. У промислових масштабах заготівлі для збору сировини застосовують комбайни. 
Заготівлю коренів проводять восени. Коріння викопують, промивають під проточною водою, а потім сушать на сонці або в сушарках за температури 40-50 ℃. 
Рослинну сировину сушать у провітрюваному приміщенні, розкладаючи рівномірно на папері або тонкій тканині. Щоб зберегти плоди без втрати корисних властивостей протягом одного року, використовують тканинні мішечки, а для коренів бажано застосовувати скляні ємності з кришкою, яка щільно закривається.

В якості лікувальної сировини використовуються плоди розторопші плямистої, подрібнені стебла, коріння рослини. Препарати з насіння застосовують у народній і традиційній медицині. Фітопрепарати позитивно впливають на функції печінки і жовчного міхура, поліпшують здатність організму фільтрувати й виводити з організму токсини. Поряд з цим насіння розторопші покращує синтез структурних та функціональних білків у печінці, прискорює метаболізм, частково блокує дію вільних радикалів.

Протипоказаннями для прийому розторопші є хронічні захворювання в період загострення, психіатричні захворювання і невротичні розлади, порушення роботи нервової системи. Не можна вживати препарати з цією рослиною людям, у яких діагностована нестача кальцію і фосфору, а також дітям до 3 років, вагітним і годуючим грудьми. З обережністю слід вживати препарати розторопші тим, хто страждає на підвищену кислотність.

Склад рослини визначає розторопші лікувальні властивості - плоди містять флавоноїди, сапоніни, алкалоїди, вітамін К, органічні кислоти. Також у насінні розторопші присутні флаволігнани. Їх вважають основними діючими речовинами, які відповідають за низку позитивних властивостей плодів рослини. До базових флаволігнанів належить силімарин - комплекс речовин, який в екстракті розторопші плямистої відповідає за поліпшення функцій печінки та жовчного міхура. Допоміжними речовинами насіння розторопші є жирна олія, концентрація якої може досягати 28-32%, а також слиз. 
Сапоніни, які містяться у складі насіння розторопші, відносяться до категорії рослинних глікозидів. Речовини сприяють засвоєнню флаволігнанів, флавоноїдів, вітамінів і мінералів. Сапоніни мають гемолітичну дію, стимулюють секрецію всіх залоз. 
Розторопші застосування включає обробку як насіння рослини, так і її коріння та стебла з листям. З них отримують борошно, олію і шрот, які стають основою лікарських засобів, дієтичних добавок, відварів і настоїв, а також компресів і примочок для зовнішнього застосування. Відвари з коріння використовують для лікування зубного болю, при судомах. Їх застосовують при затримці сечовипускання, при діареї.

Для зовнішнього застосування цінність представляє жирна олія розторопші плямистої. Завдяки здатності загоювати рани її використовують для обробки зовнішніх пошкоджень шкіри. Олія розторопші захищає шкіру від пересушування, усуває лущення шкіри, нормалізує її колір і запобігає появі акне за рахунок поліпшення роботи сальних залоз. Також речовина тпозитивно впливає на еластичність шкіри й підвищує її пружність.