Офіцинальною сировиною валеріани лікарської є кореневища з коренями — Rhizomata cum radicibus Valerianae. Заготовляють восени післядозрівання плодів або рано навесні. Спочатку сировину підв’ялюють протягом 1–2 днів, а потім сушать при температурі 35 °С або у затінку.Основними діючими речовинами кореневищ з коренями валеріани лікарської є ефірна олія — 0,2–3,5% та валепотріати — 0,5–1%. До складу ефірної олії входять: борнілацетат — 32,15%, алоаромадендрен, 3-метилбутанова кислота, кесан, α-кесилацетат, α-кесанілацетат, α-кесиловий спирт, каноканол, ізовалеріанова, гесперитинова, валеринолова, валеренова, ацетилвалеринолова та бегенова кислоти, естери ізовалеріанової кислоти, (-)—борнеол, камфен, ледол, мааліол, лимонен, фауринон, валереніловий естер, валеранон, β-бізаболен, куркумен, (-)-міртенол, (-)—міртенілізовалерат, (-)-міртенілфталат, гвайан, гвайазулен, еудален, семінан, β-іонон, пачулієвий спирт, ∆ 3  карен, феландрен, зингіберен, оцимен, каріофілен, ізокаріофілен, гексаметилбензол. Іридоїди валепотріати: ізовалтрат, ацевалтрат, гомовалтрати, валепотріат, ацетоксивалепотріат, дигідроксивалепотріат, непеталактон. При сушінні кореневищ з коренями В.л. валепотріати піддаються частковому ензиматичному розщепленню з утворенням іридоїду балдриналю та ізовалеріанової кислоти чи її аналогів. При цьому сировина набуває характерного запаху. 
Валеріана лікарська також містить алкалоїди: актинідин, N-(2-n-гідроксифеніл)-етилактинідин, скитанін, текостанін, текоманін, валеріанін, валерин і хатинін; макро- та мікроелементи: K, Ca, Mg, Fe, Mn, Cu, Zn, Cr, Al, Ba, V, Se, Ni, Sr, I, B.
У надземній частині міститься ефірна олія, у складі якої: (-)-борнілацетат, (-)-борнеол, камфен, α-пінен, β-пінен, лимонен, n-цимол, кесан, α-кесилацетат; вуглеводи, зокрема крохмаль; іридоїди: валтрат, ацевалтрат, ізовалерилоксигідроксидигідровалтрат; фенолкарбонові кислоти та їх похідні: кавова, хлорогенова, ізохлорогенова; флавоноїди: апігенін, лютеолін, діосметин, кемпферол, кверцетин, 7-глікозид лютеоліну, 7-біозиди апігеніну, лютеоліну та діосметину; вітаміни: токоферол (вітамін Е); алкалоїди.

У медицині застосовують відвар кореневищ з коренями валеріани лікарської, сухий екстракт. Сировина входить до заспокійливого і шлункового зборів.Галенові препарати В.л. знижують збудливість ЦНС, регулюють серцеву діяльність, знижують АТ, виявляють спазмолітичну і слабку жовчогінну, десенсибілізувальну, глистогінну, вітрогінну дію, підсилюють секрецію залоз травного тракту; їх застосовують при хронічнихфункціональних розладах ЦНС, істерії, епілепсії, судомах, гострих збудженнях із приводу психічної травми, при легких формах неврастенії та психастенії, маніакально-депресивних станах, невралгії, нейродермітах, хронічному розладі коронарного кровообігу, для лікування та профілактики стенокардії, артеріальної гіпертензії, екстрасистолії, при пороках серця, хворобах печінки та жовчовивідних шляхів, пов’язаних з порушенням секреторної функції, клімактеричних розладах, при розумовій та фізичний перевтомі, бронхіальній астмі, запаленні легень, спазмах шлунка, кишкових коліках, діареї; у дерматології — при екземі, нейродерміті, свербінні шкіри,кропив’янці, псоріазі; у стоматології — при превалюванні нервового компонента в розвитку пародонтозу, у комплексній терапії хвороб ротової порожнини. При передозуванні препаратів валеріани лікарської можливі порушення серцевої діяльності, збудження нервової системи, головний біль, надмірна сонливість, відчуття пригніченості, зниження працездатності.Застосовують у гомеопатії та косметиці.

Для лікувальних цілей використовують коріння і кореневища рослини. Їх заготовляють, коли підземна частина валеріани буріє — з липня пожовтень. У цей період валеріана позбавляється більшості насіння і її стебло легко відрізняється від інших, схожих рослин. Також можлива заготівля сировини ранньою весною. Кореневище підкопують і виймають із землі, очищають від ґрунту, попередньо відокремивши від стебла. Потім його промивають холодною водою. Важливо стежити за тим, щоб коріння не пробуло у воді довго, так як воно може втратити активні речовини. Зібрану сировину залишають на свіжому повітрі, щоб підв’ялити — протягом 1-2 днів. Після цього коріння сушать під навісом або в сушарці. Температура при цьому не повинна перевищувати 35-40 ℃. Сировину зберігають у щільно закритих ємностях або в паперових пакетах.

Валеріана застосовується при лікуванні неврозів, безсоння, мігрені, гіпертонії та істерії, гіпертиреозу. Лікарські засоби з неї використовуються для зняття спазмів органів шлунково-кишкового тракту. Їх застосовують для поліпшення стану жінок під час припливів у клімактеричний період. Як допоміжний засіб валеріана призначається при лікуванні нейродермітів. Незважаючи на седативні властивості і здатність пригнічувати центральну нервову систему, препарати з неї не погіршують психомоторні функції.

Тривале застосування ліків з валеріани може викликати побічні дії. Вони включають порушення роботи шлунково-кишкового тракту у вигляді закрепів, нудоти. Можуть настати запаморочення, депресія, сонливість, загальмованість, втрата працездатності. У деяких хворих на гіпертонію препарати з цієї рослини можуть викликати збуджений стан, провокувати тяжкі сновидіння. 
Не можна вживати валеріану людям з підвищеною чутливістю до даного компонента, а також тим, хто страждає на депресію, пригнічений стан ЦНС. Не рекомендується приймати будь-які лікарські засоби з рослини при хронічному ентероколіті та гломерулонефритах.

Механізм дії валеріани охоплює не тільки центральну нервову систему. Через неї лікарська рослина впливає на серце, нормалізує його роботу. Речовини, що містяться у корінні рослини, нейтралізують дію кофеїну на організм, також ефірне масло рослини підсилює дію снодійних засобів. Борнеол, що міститься в препаратах з валеріани, покращує коронарний кровообіг, зменшує стрес і втому організму, стимулює травлення. При цьому заспокійливий ефект від прийому ліків на основі рослин виражається повільно і плавно, нормалізує психоемоційний фон.

За рахунок борнеолу в складі кореневищ та коренів валеріани лікарської настої та екстракти з неї мають протизапальну, антисептичну й протимікробну дію. Це дозволяє використовувати рослину в косметології для позбавлення від подразнень, підвищеної чутливості шкіри,висипань. Валеріана виступає також засобом від лупи, випадання волосся і ранньої сивини.